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          PC-002
          PC-002 是一款針對MYC基因變異的新型小分子藥物,目前已經(jīng)獲得FDA的批準,開(kāi)展高級別B細胞淋巴瘤及神經(jīng)內分泌前列腺癌(NEPC)的國際多中心2期臨床研究。
          • MYC 靶點(diǎn)多年來(lái)難以成藥
            • Myc作為轉錄因子和轉錄信號放大器調節其他上百個(gè)基因的表達,直接抑制 MYC 將影響其他多種生理過(guò)程
            • Myc 蛋白結構靈活,尚未鑒定出可與小分子結合的活性口袋
            • Myc形成蛋白復合物后與DNA結合,或直接與啟動(dòng)子/增強子結合,直接靶向蛋白-蛋白和蛋白-DNA相互作用的小分子藥物難以開(kāi)發(fā)
          • 創(chuàng )新靶點(diǎn)作用機制
            • i-CR平臺篩出的全新作用靶點(diǎn),能夠導致MYC蛋白選擇性降解,從而有望將“不可成藥”的靶點(diǎn)變成“可成藥”靶點(diǎn)
            • 抑制該靶點(diǎn)能夠高效誘導具有MYC 基因變異的癌細胞凋亡
          • 對具有MYC突變的癌癥有特效
            • MYC 擴增和易位和 PC-002 藥敏性相關(guān) PC-002 對含有 MYC 易位的彌漫大B細胞淋巴瘤有極強的抑制作用
            • MYC 擴增和 PC-002 藥敏性相關(guān) PC-002 對含有 MYC 擴增的神經(jīng)母細胞瘤有極強的抑制作用
            • PC-002 在多個(gè)體外和體內模型上有顯著(zhù)效果
            • 超過(guò)11項臨床試驗,安全性良好
            • 已在FDA申報備案2期臨床,即將開(kāi)始2期臨床試驗
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